Показать сообщение отдельно
  #9  
Старый 07.04.2021, 14:33
ghrh44 ghrh44 вне форума
ВРАЧ
      
 
Регистрация: 21.07.2014
Город: N-sk
Сообщений: 3,890
Поблагодарили 2,016 раз(а) за 1,861 сообщений
ghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форумеghrh44 этот участник имеет превосходную репутацию на форуме
Начинается эра синтетических модуляторов разных рецепторов.
Сомаверт был первой ласточкой: оба связывающих места гормона роста были модифицированы чисто по конформационным соображениям, одно место с усиленным связыванием с одним рецептором, другое с конформацией , не дающей ему связаться с другом рецептором. Как результат, получился антагонист гормона роста: нет димеризации рецепторов, - нет эффекта.
Компания Кринетикс уже сделала чистый агонист соматостатинового рецептора Тип 2: это маленькая молекула, структурально ничего общего с соматостатином не имеющая, чисто конформация связывающего места. Очень хорошо работает при акромегалии.
У них есть подобного же типа антагонист для 5 типа: для гипогликемии у детей и при инсулиномах
Есть у них и small molecule антагонист кортиколиберина, как и описанный выше Г.А.
Антагонисты гонадолиберина для преждевременного полового созревания, антагонисты ТТГ и ИФР-1 для офтальмопатии Грейвса на горизонте.
Громадный плюс такого подхода это то, что все они не разрушаются пептидазами ( они не пептиды) , и они эффективны пер ос.

То, что менингиомы растут на прогестероне, известно давно, и назначение агонистов прогестерона было крайне ограничено у людей с менингиомами. Мифепристон применяется при них широко. Так что сюрприз малый, но аргумент сильный.

Вот понять бы нейротрансмиттер аппетита, так в течение года будет антагонист.

Благодарить за всё это надо бывшего президента США Ричарда Никсона: он создал программу "Война Против Рака". Как результат её, начались широчайшие исследования в молекулярной биологии и смежных дисциплинах. Начали практически с нуля, но мы теперь чуть ли не каждые пару месяцев пожинаем плоды этой " войны" в виде новых и новых лекарств.
А Сан Диего это Кремниевая Долина всяческих " либеринов" и агонистов/антагонистов их. Там этих маленьких стартапов вагон. Уверен, что кто-то работает над не-пептидным антагонистом гормона роста.

Комментарии к сообщению:
Melnichenko одобрил(а):
FilippovaYulia одобрил(а):
__________________
Dr.B
Ответить с цитированием