Цитата:
Сообщение от Khomitskaya
беталок зок крошить нельзя, сукцинат в плане пролонгации дает небольшую прибавку во времени, по сравнению с тартратом, основная причина длительного действия Беталока ЗОК - микрокапсулы с микропорами, из которых он состоит и которые подерживают за счет осмоса равномерное контролируемое длительное высвобождение соли из микрокапсулы в кровь. Нарушив их целостность, мы превращаем его в обычный короткодействующий метопролол.
|
А почему тогда:
Цитата:
Описание
Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне
|
Насечка обозначает, что можно ломать таблетку, не так ли?
Да и микрокапсулы с микропорами - это же не осмоадалат, когда оболочка означает пролонгацию? Ломая таблетку, микрокапсулы не ломаются же. А даже не сломанная таблетка в желудке и кишечнике быстро распадается на части, так что, простите, не уверен я про нарушение "равномерного контролируемого длительного высвобождения".
Встречая такие сказочные описания про осмос и формы доставки действующего вещества, вспоминаю сказку Сервье про сродство периндоприла к рецептору внутри организма. Сказано красиво, но никто не видел и не доказал.
Хотя, пусть даже как Вы сказали, и что?
Тогда можно крошить и давать 2 раза в сутки, как обычный метопролол.
Или крошить тогда любой метопролол - эгилок и т.п. и давать дважды в день.
Хотя сукцинат, особенно если в паре с рамиприлом, я бы давал 1 раз в сутки и понаблюдал бы.
Ведь даже двухкратного в сутки эналаприла многим вполне хватало по отдельным исследованиям при приеме 1 раз в сутки...
P.S. Нашел про систему высвобождения в Беталоке ЗОК. Лечебное дело №3, 2009, стр. - 21.
Цитата:
|
Замедленное высвобождение может обеспечиваться системой множественных микрогранул (пеллет), которые размещены в матриксе или заключены в таблетку или капсулу (спансулу) — рис. 6. Пеллеты — это частицы ЛВ малого размера (микрогранулы, микросферы, мини-таблетки и др.). Каждая пеллета содержит ядро с ЛВ, покрытое полимерной оболочкой или многослойной оболочкой из растворимых и нерастворимых полимеров, контролирующих скорость высвобождения ЛВ. После поступления в желудок ЛФ распадается на пеллеты, которые свободно проходят через привратник и распределяются в ЖКТ; высвобождение ЛВ через мембрану пеллеты происходит с постоянной скоростью, создавая кинетику нулевого порядка. Такая ЛФ имеет ряд преимуществ: таблетки можно делить, можно комбинировать два лекарственных препарата, исключается случайный выход сразу всего ЛВ при повреждении наружной оболочки таблетки или капсулы.
|
Юнона Владиславовна, поправьте, пожалуйста, если написано неправильно.
Т.е., как я понимаю, крошить можно, но не толочь в ступке, чтобы не разрушить эти пеллеты.
Я сам его принимаю, разломал одну таблетку на сломе ничего необычного не увидел - белые крошки и всё...
Я бы раскрошил и спокойно добавил бы в еду...
[Изображения доступны только зарегистрированным пользователям]
Цитата:
Сообщение от Khomitskaya
сукцинат в плане пролонгации дает небольшую прибавку во времени, по сравнению с тартратом,
|
Нашел еще цитату:
М.В.Леонова. Пероральные лекарственные формы с модифицируемым высвобождением. Справочник поликлинического врача. 2014; 10: 66-70
Цитата:
|
Обычные таблетки метопролола с немедленным высвобождением содержат хорошо растворимую соль винной кислоты – тартрат (растворимость в воде составляет более 700 мг/мл), которая превращает липофильную молекулу метопролола в хорошо растворимое в воде основание. Поз*же появились две другие соли метопролола – сукцинат и фумарат (растворимость в воде составляет около 200 мг/мл). Для повышения эффективности и переносимости терапия метопрололом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний с возможностью однократного приема в сутки привела к разработке ЛФ с замедленным высвобождением матричного типа с использованием тартратной соли (Эгилок Ретард) и ЛФ с контролируемым высвобождением на основе системы множественных пеллет CR/XL (Беталок ЗОК), в которых содержится метопролола сукцинат. Для ретардных форм метопролола происходят следующие изменения фармакокинетики: снижение Cmax в 2–3 раза, увеличение Tmax более 3 ч, что обеспечивает постепенное наступление и менее резко выраженное гемодинамическое действие, это делает эффект стабильным и продолжительным. Однако именно форма Беталок ЗОК обеспечивает контролируемое высвобождение в течение 20 ч (кинетика «нулевого порядка») и эффективность в течение 24 ч при однократном приеме.
|
Т.е. вид соли дает замедление почти в 3 раза, этого для контроля в течение суток маловато, но это, простите занудство, не "небольшая прибавка".