левовращающие S-изомеры БАБ

[Julietta_M]

Здравствуйте!

Вопрос к специалистам:
чем левовращающие S-изомеры БАБ (S-метопролол, S-атенолол) отличаются от обычных? И действительно ли они имеют достоверно более высокую эффективность, особенно в качестве антиаритмического средства? Есть ли какие-то клин.исследования, подтверждающие это?

В качестве примеров вот ссылки на описания таких препаратов:
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Заранее спасибо!
Юля

[riltsov]

Сообщение от Julietta_M

Вопрос к специалистам:
чем левовращающие S-изомеры БАБ (S-метопролол, S-атенолол) отличаются от обычных? И действительно ли они имеют достоверно более высокую эффективность, особенно в качестве антиаритмического средства? Есть ли какие-то клин.исследования, подтверждающие это?

Обычный бета-блокатор представляет собой смесь стереоизомеров. Идея выделения изомеров обладающих максимальной эффективностью представляется здравой и логичной. Занимаются этими вопросами, судя по литературе, в основном индусы. Есть отдельные работы индийских авторов, показывающие большую эффективность очищенных стереоизомеров.

Я ничего не имею против «родины слонов», но такой интерес к изомерам, может быть обусловлен желанием найти конкурентные преимущества для продвижения своей продукции. Сначала нужно разобраться насколько реальны и объективно доказаны эти преимущества. Нужно выяснить очищенные изомеры, только сильнее действуют или несут дополнительные преимущества. Также важно определить обладают ли очищенные изомеры теми свойствами препаратов, которые доказаны в многоцентровых исследованиях.

Например, эффективность метопролола сукцината при сердечной недостаточности доказана. И метопролол попал в международные рекомендации по лечению сердечной недостаточности. Обладает ли очищенный левовращающий изомер теми же свойствами? Этот вопрос остается открытым.

Терапия S-изомерами бeта-блокаторов не является общепринятым стандартом лечения, не подтверждена рекомендациями международных ассоциаций. Необходимы дальнейшие независимые исследования для подтверждения преимуществ лечения этими изомерами.

Пока я рассматриваю продвижение стереоизомеров как коммерческий ход. Преимущества считаю недоказанными.

[Julietta_M]

Спасибо за ответ, Александр Юрьевич!

Сообщение от riltsov

Пока я рассматриваю продвижение стереоизомеров как коммерческий ход.

В принципе у меня как маркетолога предположение такое возникло, но все же решила уточнить у знатоков Хотя сама в инете никаких исследований действительно не обнаружила.

Скажите, а какие из БАБ наименьшим образом снижают давление? И какие оказывают меньшее влияние на бронхи?
Хочу обсудить с кардиологом при встрече - она собиралась подобрать и назначить мне на какое-то постоянное время. А то у них в институте в основном бизопролол (Конкор) назначают, как-то любят они этот препарат (а может мед.представители Никомеда хорошо работают ) Просто у меня и так давление само по себе низковатое, боюсь еще большего снижения при постоянном приеме...

Спасибо!

[riltsov]

В принципе у меня как маркетолога предположение такое возникло, но все же решила уточнить у знатоков Хотя сама в инете никаких исследований действительно не обнаружила.

Искать научные исследования лучше в PubMed - [Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Скажите, а какие из БАБ наименьшим образом снижают давление?

Снижают все БАБ, эффект снижения АД зависит от дозы и индивидуальной чувствительности. На мой взгляд из селективных БАБ, наиболее деликатно влияют на давление небиволол и метопролол.

И какие оказывают меньшее влияние на бронхи?

Меньше влияют на бронхи наиболее селективные БАБ. Селективность – избирательность действия на бета-1 рецепторы сердца. Селективные БАБ меньше действуют на бета-2 рецепторы бронхов, блокирование которых ведет к бронхоспазму. К селективным БАБ относят – атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол. Производитель приписывает небивололу наибольшую селективность. Но исследования подтверждающие эту селективность выполнены на сердечной мышце в лабораторных условиях. Полученную астрономически высокую селективность я бы не стал переносить на клиническую практику. Сравнительные исследования показывают сходные эффекты небиволола и других селективных БАБ, как по основному действию, так и по профилю безопасности. По-моему небиволол весьма мягко снижает частоту пульса.

А то у них в институте в основном бизопролол (Конкор) назначают, как-то любят они этот препарат (а может мед.представители Никомеда хорошо работают )

Бисопролол - достойный селективный БАБ. Представители Никомеда действительно активно работают, но навязываемая ими информация по бисопрололу в целом соответствует действительности.

[Gilarov]

Кстати, со стереоизомерами соталола была такая история. Чистый D-соталол смертность увеличивал (исследование SWORD), а рацемат - D,L-соталол на нее никак не влиял. Поэтому в настоящее время применяют только D,L-соталол.

[Julietta_M]

Спасибо всем за ответы!

А я сегодня как раз была в ин-те кардиологии у врача - так вот узнала, что они там начали использовать левовращ.изомеры на практике. Пока говорят плюс есть хотя бы в том, что требуемая эффективная доза левовращ.БАБ вдвое меньше, чем необходимо обычного (того же метопролола)... А результат - ну что ж, получается, жизнь покажет...

П.С. с врачем поддерживаю отношения, так что через энное время (спустя полгода-год) узнаю первые впечатления

[riltsov]

Сообщение от Julietta_M

А я сегодня как раз была в ин-те кардиологии у врача - так вот узнала, что они там начали использовать левовращ.изомеры на практике. Пока говорят плюс есть хотя бы в том, что требуемая эффективная доза левовращ.БАБ вдвое меньше, чем необходимо обычного (того же метопролола)... А результат - ну что ж, получается, жизнь покажет

Данный эффект показан в одном исследовании опубликованном в индийском журнале.
Меня занимают два вопроса.
1. Цена S-метопролола (Азопрол ретард табл. 50мг №30) 35,00 гривен. Цена отечественного ретардного метопролола (Метопрол 50 ретард табл.50мг №30) 13 гривен. Если S-метопролол в 2 раза эффективнее, то в чем смысл его покупки. Можно с тем же успехом принимать более дешевый генерик в двойной дозировке, получать тот же эффект и при этом платить меньше.
2. Насколько тождественны эффекты этих вариантов метопролола. О биоэквивалентности стереоизомеров написал Выше Михаил Юрьевич. Сначала должны быть проведены многоцентровые независимые исследования, которые должны доказать биоэквивалентность сравниваемых препаратов, или преимущества S-метопролола. Потом представление о преимуществах одного из стереоизомеров подтверждается кардиологическими ассоциациями, вводится в стандарты лечения. Потом начинается широкое применение на практике. Бывает так, что препарат эффективно снижает давление, но при этом имеет неприемлемый профиль безопасности. Личный опыт врача имеет не последнее, но не решающее значение в определении места препарата в лечении заболеваний.

Уважаемая Юля, я ни в коем случае не пытаюсь критиковать коллег из института кардиологии. Азопрол зарегистрирован на Украине как фармпрепарат и каждый врач имеет полное право его назначать. Я просто высказал свои мысли в слух.

[Julietta_M]

Сообщение от riltsov

я ни в коем случае не пытаюсь критиковать коллег из института кардиологии

Уважаемый Александр Юрьевич! Я нисколько не восприняла это как критику, Боже упаси!
И потом, во-первых - не в мой же адрес , во-вторых - ИМХО аргументированная критика имеет право быть и даже нужна!

Я пока не знаю, насколько широко будут наначаться левовращ. БАБ пациентам в Стражеско. Может, это будет в качестве определенного исследования... Потому что насколько мне известно, в институте явное предпочтение Конкору, судя по всему его закупают тендерно. Госпитализация там платная, но в стоимость входит медикаменты станд.схем лечения (кроме видимо специф.препаратов). Так вот помню когда весной лежала - конкор назначался всем, кому нужны были БАБ, других я не видела.

Буду скоро у врача - могу поинтересоваться, кому, как и в формате чего сейчас назначаются новые изомеры (если Вам или кому-то на форуме это интересно)

На счет первого Вашего вопроса - о стоимости.
Честно говоря, я бы брала для сравнения все-таки не отечественный препарат, а импортный. Думаю, ни для кого не секрет низкое качество многих отечественных лек.средств. И это не мое сугубо личное мнение, а многих знакомых коллег, в т.ч. и врачей (я в фарм.компании работаю). То, как сейчас работает Киевмедпрепарат и какой там творится бардак на производстве (особенно касательно сырья) просто ужасает
И врачи, и пациенты по возможности стараются назначать препараты известных европейских производителей, зарекомендовавших себя на мировом рынке.

Среди импортных пролонг.форм метопролола у нас есть:
1. Беталок ЗОК 50 мг №30 - 39,85 грн
2. Эгилок ретард 50 мг №30 - 34,68 грн.
3. Азопрол ретард 50 мг №30 - 36,32 грн.
Получается, что при таком раскладе ценовой фактор все же в пользу Азопрола.
ПС. цены - среднеаптечная цена по всей Украине за 2007 г., источник - Фармстандарт

Да и складирование в себя меньшего количества химии - тоже не такой уж маловажный момент

Не подумайте только, что я пытаюсь спорить с Вами. Вы все тут Гуру (это совершенно искренне )

С большим уважением, Юля

[riltsov]

Сообщение от Julietta_M

На счет первого Вашего вопроса - о стоимости.
Честно говоря, я бы брала для сравнения все-таки не отечественный препарат, а импортный. Думаю, ни для кого не секрет низкое качество многих отечественных лек.средств. И это не мое сугубо личное мнение, а многих знакомых коллег, в т.ч. и врачей (я в фарм.компании работаю). То, как сейчас работает Киевмедпрепарат и какой там творится бардак на производстве (особенно касательно сырья) просто ужасает
И врачи, и пациенты по возможности стараются назначать препараты известных европейских производителей, зарекомендовавших себя на мировом рынке.

Среди импортных пролонг.форм метопролола у нас есть:
1. Беталок ЗОК 50 мг №30 - 39,85 грн
2. Эгилок ретард 50 мг №30 - 34,68 грн.
3. Азопрол ретард 50 мг №30 - 36,32 грн.
Получается, что при таком раскладе ценовой фактор все же в пользу Азопрола.
ПС. цены - среднеаптечная цена по всей Украине за 2007 г., источник - Фармстандарт

Да, есть обоснованные подозрения, что импортные брендовые препараты в ряде случаев эффективнее отечественных генериков. Этот вывод основан на практических наблюдениях.

Хотя, генерик по определению должен быть абсолютно биоэквивалентным бренду. Если генерик не биоэквивалентен бренду, то это не генерик, а подделка. Кроме того, если наш несовершенный фармконтроль допускает на рынок отечественные некачественные препараты, то он может допустить и некачественные импортные препараты.

Вернемся к нашим метопрололам…. На самом деле, я и не пытался сравнивать отечественный препарат с препаратом известного европейского производителя. Азопрол – препарат индийский. Вот [Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ].

І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АЗОПРОЛ РЕТАРД
(ASOPROL RETARD)

………………………………………….

Власник ліцензії. Актавіс груп АТ.
Адреса. Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Ісландія.
Виробник. Емкйор Фармасьютікалс ЛТД.
Адреса. Т-184, М.І.Д.С., Бхосарі, Пуне-411026, Індія.

Считаю сравнение индийского и отечественного препарата допустимым.

Не подумайте только, что я пытаюсь спорить с Вами. Вы все тут Гуру (это совершенно искренне )

Спасибо, уважаемая Юля. У нас не спор, а здоровое общение .