антигипертензивное средство которое можно разжевать

- Форум для общения врачей кардиологов (https://forums.rusmedserv.com/forumdisplay.php?f=135)

антигипертензивное средство которое можно разжевать

Уважаемые коллеги! Была сегодня у пациента, 84 года. АД на уровне 160/90 в основном, подъёмы до 200/110. При высоком пьет коринфар в порошке с хорошим эффектом. В анамнезе инсульт без особых последствий (документов нет). Постоянной терапии никакой т.к. не умеет глотать таблетки, даже маленькие. Отеков нет. Пульс в основном 90-100 при измерении, а на ЭКГ 76. Ритм синусовый.
Какой препарат для постоянного приема допустимо размалывать? По другому он не будет лекарство принимать, в 84 года научить надежды нет.

Цитата:

Сообщение от Toschevikova (Сообщение 2495887)

размолоть можно что угодно, но в этом случае препарат станет короткодействующим

не скажу за конкретно сложившуюся клин. ситуацию у пожилого человека, но некоторые антигипертензивные существуют даже в виде капсул (не нужно молоть - достаточно просто открыть) и в инструкции написано как их принимать пациентам с проблемами глотания, например:

Ramipril capsules should usually be swallowed whole. If you have difficulty swallowing the capsule, it can be opened and the contents sprinkled on a small amount (about 4 oz) of applesauce or mixed in a half glass (4 oz/120 mL) of water or apple juice. It is best to eat or drink the entire mixture immediately after mixing. The mixture may be stored at room temperature for up to 24 hours or in the refrigerator for up to 48 hours.

Я бы размолотил свои любимые: метопролола сукцинат и рамиприл. И то и другое в таблетках без оболочек (или формальной оболочкой, которая ни на что не влияет) и с риской, т.е. в желудке ничего с ними не случится, на вкус не горькие. И если нужна половинная доза, то действующее вещество в таблетке распределено равномерно.
Начать можно с 50 мг метопролола и 5 мг рамиприла, постепенно дойдя до 100 и 10.
Метопролол сукцинат (беталок зок) в отличие от метопролола тартрата - соль, которая сама по себе пролонгированная, не нужны приспособления в формах доставки и выпуска (специальные замедляющие оболочки).
Рамиприл - тоже длительнодействующая молекула. Рамиприл бывает и в капсулах (не нужно толочь, только открыть капсулу и высыпать содержимое в еду или в сок)
Т.е. и то и другое даже в порошках можно принимать 1 раз в день.

Цитата:

Сообщение от Korzun (Сообщение 2496195)

беталок зок крошить нельзя, сукцинат в плане пролонгации дает небольшую прибавку во времени, по сравнению с тартратом, основная причина длительного действия Беталока ЗОК - микрокапсулы с микропорами, из которых он состоит и которые подерживают за счет осмоса равномерное контролируемое длительное высвобождение соли из микрокапсулы в кровь. Нарушив их целостность, мы превращаем его в обычный короткодействующий метопролол.

Цитата:

Сообщение от Khomitskaya (Сообщение 2496375)

А почему тогда:

Цитата:

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне
Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне
Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой на другой стороне

Насечка обозначает, что можно ломать таблетку, не так ли?

Да и микрокапсулы с микропорами - это же не осмоадалат, когда оболочка означает пролонгацию? Ломая таблетку, микрокапсулы не ломаются же. А даже не сломанная таблетка в желудке и кишечнике быстро распадается на части, так что, простите, не уверен я про нарушение "равномерного контролируемого длительного высвобождения".
Встречая такие сказочные описания про осмос и формы доставки действующего вещества, вспоминаю сказку Сервье про сродство периндоприла к рецептору внутри организма. Сказано красиво, но никто не видел и не доказал.

Хотя, пусть даже как Вы сказали, и что?
Тогда можно крошить и давать 2 раза в сутки, как обычный метопролол.
Или крошить тогда любой метопролол - эгилок и т.п. и давать дважды в день.
Хотя сукцинат, особенно если в паре с рамиприлом, я бы давал 1 раз в сутки и понаблюдал бы.
Ведь даже двухкратного в сутки эналаприла многим вполне хватало по отдельным исследованиям при приеме 1 раз в сутки... :ax:

P.S. Нашел про систему высвобождения в Беталоке ЗОК. Лечебное дело №3, 2009, стр. - 21.

Цитата:

Замедленное высвобождение может обеспечиваться системой множественных микрогранул (пеллет), которые размещены в матриксе или заключены в таблетку или капсулу (спансулу) — рис. 6. Пеллеты — это частицы ЛВ малого размера (микрогранулы, микросферы, мини-таблетки и др.). Каждая пеллета содержит ядро с ЛВ, покрытое полимерной оболочкой или многослойной оболочкой из растворимых и нерастворимых полимеров, контролирующих скорость высвобождения ЛВ. После поступления в желудок ЛФ распадается на пеллеты, которые свободно проходят через привратник и распределяются в ЖКТ; высвобождение ЛВ через мембрану пеллеты происходит с постоянной скоростью, создавая кинетику нулевого порядка. Такая ЛФ имеет ряд преимуществ: таблетки можно делить, можно комбинировать два лекарственных препарата, исключается случайный выход сразу всего ЛВ при повреждении наружной оболочки таблетки или капсулы.

Юнона Владиславовна, поправьте, пожалуйста, если написано неправильно.
Т.е., как я понимаю, крошить можно, но не толочь в ступке, чтобы не разрушить эти пеллеты.

Я сам его принимаю, разломал одну таблетку на сломе ничего необычного не увидел - белые крошки и всё...
Я бы раскрошил и спокойно добавил бы в еду... :ah:

[Изображения доступны только зарегистрированным пользователям]

Цитата:

Сообщение от Khomitskaya (Сообщение 2496375)

сукцинат в плане пролонгации дает небольшую прибавку во времени, по сравнению с тартратом,

Нашел еще цитату:
М.В.Леонова. Пероральные лекарственные формы с модифицируемым высвобождением. Справочник поликлинического врача. 2014; 10: 66-70

Цитата:

Обычные таблетки метопролола с немедленным высвобождением содержат хорошо растворимую соль винной кислоты – тартрат (растворимость в воде составляет более 700 мг/мл), которая превращает липофильную молекулу метопролола в хорошо растворимое в воде основание. Поз*же появились две другие соли метопролола – сукцинат и фумарат (растворимость в воде составляет около 200 мг/мл). Для повышения эффективности и переносимости терапия метопрололом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний с возможностью однократного приема в сутки привела к разработке ЛФ с замедленным высвобождением матричного типа с использованием тартратной соли (Эгилок Ретард) и ЛФ с контролируемым высвобождением на основе системы множественных пеллет CR/XL (Беталок ЗОК), в которых содержится метопролола сукцинат. Для ретардных форм метопролола происходят следующие изменения фармакокинетики: снижение Cmax в 2–3 раза, увеличение Tmax более 3 ч, что обеспечивает постепенное наступление и менее резко выраженное гемодинамическое действие, это делает эффект стабильным и продолжительным. Однако именно форма Беталок ЗОК обеспечивает контролируемое высвобождение в течение 20 ч (кинетика «нулевого порядка») и эффективность в течение 24 ч при однократном приеме.

Т.е. вид соли дает замедление почти в 3 раза, этого для контроля в течение суток маловато, но это, простите занудство, не "небольшая прибавка".

Цитата:

Сообщение от Korzun (Сообщение 2496379)

А почему тогда:

Насечка обозначает, что можно ломать таблетку, не так ли?

Да и микрокапсулы с микропорами - это же не осмоадалат, когда оболочка означает пролонгацию? Ломая таблетку, микрокапсулы не ломаются же. А даже не сломанная таблетка в желудке и кишечнике быстро распадается на части, так что, простите, не уверен я про нарушение "равномерного контролируемого длительного высвобождения".
Встречая такие сказочные описания про осмос и формы доставки действующего вещества, вспоминаю сказку Сервье про сродство периндоприла к рецептору внутри организма. Сказано красиво, но никто не видел и не доказал.

Хотя, пусть даже как Вы сказали, и что?
Тогда можно крошить и давать 2 раза в сутки, как обычный метопролол.
Или крошить тогда любой метопролол - эгилок и т.п. и давать дважды в день.
Хотя сукцинат, особенно если в паре с рамиприлом, я бы давал 1 раз в сутки и понаблюдал бы.
Ведь даже двухкратного в сутки эналаприла многим вполне хватало по отдельным исследованиям при приеме 1 раз в сутки... :ax:

P.S. Нашел про систему высвобождения в Беталоке ЗОК. Лечебное дело №3, 2009, стр. - 21.

Юнона Владиславовна, поправьте, пожалуйста, если написано неправильно.
Т.е., как я понимаю, крошить можно, но не толочь в ступке, чтобы не разрушить эти пеллеты.

Я сам его принимаю, разломал одну таблетку на сломе ничего необычного не увидел - белые крошки и всё...
Я бы раскрошил и спокойно добавил бы в еду... :ah:

[Изображения доступны только зарегистрированным пользователям]

Нашел еще цитату:
М.В.Леонова. Пероральные лекарственные формы с модифицируемым высвобождением. Справочник поликлинического врача. 2014; 10: 66-70

Т.е. вид соли дает замедление почти в 3 раза, этого для контроля в течение суток маловато, но это, простите занудство, не "небольшая прибавка".

Делить можно, так как в этом случае разрушается минимальное количество микрокапсул (пеллет), размером 0,5 мм, если крошить, то разрушается очень много микрокапсул. Каждая микрокапсула покрыта полимерной мембраной, через которую внутрь проникает жидкость и метопролол начинает растворяться (фаза 1). Получающийся раствор является насыщенным, поэтому метопролол диффундирует через мембрану с постоянной скоростью, при этом часть вещества остается нерастворенной (фаза 2). Обычно этот процесс продолжается около 20 ч. К 20—24 ч твердая часть полностью растворяется и раствор перестает быть насыщенным, скорость высвобождения препарата уменьшается (фаза 3). Что касается пеллет, что их не видели, есть литературные данные по их строению, к сожалению, старые, поэтому не могу дать ссылку, это статья Sanberg 1988 года. Кстати, по поводу увидеть, бросьте Беталок ЗОК в воду, увидите интересный эффект. В любом случае, разницу между тартратом и сукцинатом нужно оценивать не по растворимости, структуре таблетки и даже не по концентрации, а по клиническим эффектам, то есть по влиянию на ЧСС в течение суток. Беталок (метопрола тартрат) действует эффективно около 6 часов, а Беталок ЗОК (сукцинат) - около суток. Это было продемонстрировано в исследовании Wieselgren, к сожалению, его нет в доступе, у меня есть скан статьи.

Диуретики тоже можно крошить - фуросемид и гидрохлортиазид. Доксазозин можно крошить - м.б. пожилому мужчине он будет уместен в схеме лечения.

Цитата:

Сообщение от Khomitskaya (Сообщение 2496408)

Значит крошим этот или обычный метопролол и даем 2 раза в сутки.

Цитата:

Tihoma одобрил(а): Делить и крошить - две большие разницы!

Я представил себе производство этих "пеллет".
Некую пыль метопролола как-то покрывают другой пылью полупроницаемого полимера. Скорее всего это происходит в огромном чане-мешалке. Немного не верится, но если это так, то ИМХО некоторые механические воздействия ничего не изменят.
Для меня толочь в ступе и крошить - большая разница.
Если же оболочку нарушили, то содержимое быстро распадется на фрагменты (иначе таблетка выйдет с калом).
Хорошо, можно не крошить, а разломать пополам и поместить в сок (чтобы не повреждать крошением пыль на пыли), подождать 15-20 минут и выпить взвесь.
(Я бы поэкспериментировал, опираясь на клинические эффекты у конкретного пациента - ЧСС и АД, исходя из чего и выбрал бы режим дозирования: кратность и дозы).

Такие описания про способ замедления и форму доставки, простите, больше похожи на научную фантастику.
В 1988 описали пеллеты и больше не описывали? Фото или видео производства любых пеллет есть? Чудесато как-то, но все-равно метопролол - хорошее лекарство.

Цитата:

Сообщение от Korzun (Сообщение 2496531)

описывали, но в 90е, доступа к полнотекстовым нет, но могу Вам выслать полнотекстовые статьи на электронный адрес. Фото и видео у меня нет. Что касается пеллет, попробуйте растворить таблетку, увидите интересный эффект

Цитата:

Сообщение от Khomitskaya (Сообщение 2496730)

Юнона Владиславовна, я вряд ли буду растворять таблетку, хоть они у меня и есть (правда тут это не Беталок, а Beloc-Zok), честно.
Расскажите, пожалуйста, словами, что там произойдет, а то заинтриговали.
Спасибо. :ax:

Александр Иванович, что я видела при растворении, видна, не знаю, как сказать, "мелкопузырчатая структура" :) Пеллета не такая маленькая 0,5 мм

Добрый день!

Престариум® А
(таблетки, диспергируемые
в полости рта)
(периндоприла аргинин)

Не в качестве рекламы, но есть специальная форма у Престариума

Цитата:

Сообщение от Shoma07 (Сообщение 2585994)

Периндоприл никому не назначал и не буду. Не нужна миру эта слабая молекула. Сервье не умеет делать приличные лекарства. Зомбированных апологетов Сервье не люблю сильно.